急！急！爸爸19突变，但吃易瑞沙一个月后肿瘤增大，怎么办？

184
简介：XL184英文名为Cabozantinib(卡博替尼)。由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。其化学结构：4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺。分子式 C28H24FN3O5分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396。184药物代谢动力学性质为：其半衰期为100小时(59~136小时，与剂量和疗程无关)，血药浓度与抗VEGFR活性显著相关，最大耐受剂量(MTD)是175mg每天口服一次，标准剂量为125mg每天口服一次。针对恶性肿瘤，在入组的6位病人中(平滑肌肉瘤1位，NSCLC3位，胃肠道间质瘤1位，大肠癌1位)其中3名NSCLC病人有2位得到有效缓解。184的最少剂量是40mg每天，换算成非正版量是50.76mg。血药浓度在19天后稳定在6倍起始浓度。如果184联用特罗凯， 184每天40-50mg(换算成非正版量是1mg-64mg)，+特罗凯每天150mg(换算成非正版量是164mg)，二种药物的血药浓度不会互相影响。184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用，剂量参考联合特罗凯方案。临床证明，125mg184+100mg特罗凯效果最好，副作用最大，50mg184+150mg特罗凯效果其次，副作用最小。50mg184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合，主要的副作用是腹泻和粘膜炎。

        184装药(个人实际情况)
   自行装药，需要准备的工具等较多，如下表所示。本来以为药用淀粉可以在药店买到，没想到问了几家都没有，没办法，只好在淘宝上买了。其它的如电子秤、研钵、振荡器、口罩、头套也都是在淘宝上买的，药棉、医用手套是在药店买的，锡箔纸在超市买的，饮料管是在牛奶店要的。凑齐这些东西，真是不容易。
   混合：称量等重量的辅料倒入装有非正版粉末的塑料袋内，左右上下晃动，充分混合(或用振荡器)；再加入等重量的辅料，依上操作，反复四次。最后混合成184：辅料=1：4的药粉。
   装药：天平先置零，空胶囊放上面称重，天平再置零。把饮料管头部剪成斜尖锥形。将饮料管头部插入药粉，再倒入空胶囊。称胶囊重量。注：最重要的是每个月的用药总量要准确，研磨要彻底，混合要均匀。装药实战：装药184：
清明节放假三天，本来计划来一场说走就走的江西小五台山自驾游，但天气预报说放假这几天南方普遍中到大雨。就是因为听了这从来不准的天气预报，害得我的出游化为乌有。不过有得有失，既然出游不成，那干脆在家里安心装药好了。装药所需的器具，诸如电子秤、振荡器(以电动按摩棒代替)，锡箔纸、吸管等都准备好了。非正版184已经买回四五天了，辅料药用淀粉也买回来了。买回来的非正版184说是有1g，实际秤重才983mg。按照QQ群达人提供的装药方法，应该秤出四个983mg的药用淀粉来。然后依次和184充分混合。但在实际的承重过程中，要想精确秤重出所需的淀粉，还是有一定的困难的。四次称量药用淀粉，分别秤出来的重量是994g，988g，976g和988g，合计总量为3946，则184和药用淀粉之比为983:3946=1:4.01，结果还是比较理想的。为了保证184和药用淀粉的充分混合，我也曾想过买一个振荡器，那样会比较专业一点。但上网一查，一个振荡器要三四百元，就有点犹豫了。还是想想其它的办法吧。后来想到家里有电动按摩棒，一直闲置在那里，真是白白的浪费。为了能利用上这个电动按摩棒，我也是着实费了点脑筋。我首先去药店买了一个不大不小的玻璃瓶(单独的玻璃瓶肯定没有了，只能是连药一起买，然后把药倒掉)，然后清洗干净。在混合184和药用淀粉时，首先把184倒到玻璃瓶里，然后再称量出一定的药用淀粉并倒到瓶子里。把玻璃瓶盖子拧好后，用胶带把玻璃瓶固定在电动按摩棒的头部，接通电源，一切OK。这混合效果，肯定不会比专业的振动器差的。混合5分钟后，把玻璃瓶取下来，再次称量一定的药用淀粉，倒到玻璃瓶里，然后再次将玻璃瓶固定在电动按摩棒头部，通电混合。依此总共四次，就按照1:4的比例将184和药用淀粉混合好了。混合好了184和药用淀粉，这才是完成了关键步骤的第一步。还有最重要的装药这一步。按照每个胶囊184有效量40mg计算，那么装一颗胶囊就是200mg。开始装第一颗的时候我是想先称量出200mg的药粉，然后再装到空胶囊里去。称量的时候先用锡箔纸垫在电子秤上，然后再把药粉用吸管放到锡箔纸上称量。之所以用锡箔纸，是考虑到锡箔纸不会粘附药粉，这样造成的损失也会小。称量是没有什么问题的，关键是将称量好的药粉装到空胶囊里面去是比较麻烦的。这样装不仅浪费时间，而且实际灌装量也不准。所以从第二颗开始改变装药方法：先把空胶囊称一下重量，然后用吸管装药，装好了药再称重，前后两次的称重差就是装药量。当然，要想每颗胶囊刚好装200mg那是不可能的，存在几毫克的误差是很正常的。所以说在装药的过程中，也不必那么太认真。基于这种想法，在装药的时候也就不那么斤斤计较了，因此装出的胶囊质量在258~267mg之间。考虑到每个空胶囊质量都是不一样的(范围在57~63mg之间)，胶囊装成这样应该也是很不错了哦。将所有的药装好后，总共装了24颗，考虑到装药过程中的损失，这个结果还是很理想的(混合好的药粉总量4929mg，每个空胶囊装200mg，这样计算可以装4929/200=24.6个)胶囊装好了还没有结束，还需要将装好药的胶囊用药棉擦拭干净，这也是比较重要的一步。因为有些非正版对胃的刺激比较小，但有些药就很大。当非正版对胃刺激大的时候，会容易造成药物的副作用增大，从而增加人体的不适。


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