本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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+ @9 a( R u2 C u# E+ Z) Y! G4 n6 Y( C5 lhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
/ K' I4 G& J3 O% D产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
, p+ S- T j" n靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 5 @/ [! _7 W: K7 z% }
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
6 A$ f" D. y2 C2 L. N/ u* g体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]/ \* F# G! x+ L5 N* Z# U
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]* }( K( R, x, V8 Z; O6 T
特征 4 }) d. q' j1 J" H- C
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。, S: l0 E: ?4 T5 B
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg1 M/ y4 n3 ^0 W& E2 X
2013年12-24日
! ^+ F% u8 l3 ~$ d: y, ?! z5 D老马(925951365) 11:23:42
+ o% f p$ e0 s% } 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
J. T0 J! L1 ?' c* ~老马(925951365) 11:38:19
' w3 S, j2 m+ m+ {" a; JEMT是靶向药和化疗药的耐药机制, b5 i( C- K+ \0 _' x/ k
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
; i4 R& C* [) ]7 T* D4 y! i5 Q蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
- }# D. L4 O7 p& K. z等明年,大家就可以联BIBF1120了
" Q: v3 ~- u) |7 O! d老马(925951365) 11:57:30. Y( F5 m+ j$ N7 t; f N
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ J% x5 A: c& j老马(925951365) 11:59:08
9 P- w, ]9 x$ w; O' qBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行3 v& N8 v% V2 |4 Y; |4 s# X
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
3 |# d$ K8 u1 d5 Z这药副作用不大,每天150mg*2) V5 d5 Z: y; W. W, h
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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