本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 5 H9 H1 x3 Q4 `. j! q
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html; ^ }4 M5 `: k9 p* g1 N+ y# D6 T
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& _) ]* M5 E& M2 k2 w; i6 f# J靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 & z# X& t( X; E
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 5 |) I' {7 e R- s2 a6 F3 s
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]9 i- C# o0 X4 b% }# v9 w M) _( C
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
- [% j" B: ^8 I C b, w特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。6 |- @' k: C" S% z- D) R6 F
o" ?5 X# c# }/ ]/ H3 l ]( b临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
# L5 |- c. B% e$ }; c2013年12-24日! e& v) Q( ^/ x8 d, I
老马(925951365) 11:23:42
9 d) p8 `; }* Y! d( ? 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
& q# t. p/ _9 e3 k1 z6 }: N# U老马(925951365) 11:38:190 V' ]5 L) G. m5 S3 ~8 Z
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
% [' q6 N s2 ]- O. w/ N+ ^凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗0 o _1 x/ j2 v2 w ?0 D/ y/ i
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
8 ?: W# j& ?& B3 ]* ?等明年,大家就可以联BIBF1120了 r" K; s( }4 Y3 Z, T! R
老马(925951365) 11:57:30
4 \& p, ~2 W+ g0 u* c10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ l; b5 p9 U% E/ Y" d# D) x& f+ k
老马(925951365) 11:59:08" s' y# ?7 \& @2 t+ T; g# v
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
- C+ _" M- z7 d. _( Y* R2 [, iBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大) d* F+ e ^) S% N- n
这药副作用不大,每天150mg*2
5 r- s6 T o' S/ k晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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