本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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' g, K8 B" o* Z4 }3 O8 ahttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
* Z, |% r) E( \- s" J产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) \- X6 I" N9 U' S
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
& X$ r9 F- t" ]$ C- O# OIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] + Q! U6 z8 T! r: ?; e0 Y
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]6 Z0 O( N/ l1 q% O2 e
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
$ I8 l X( e" p7 B' z5 h0 ]* F/ Z( x特征 3 i! l7 M: n, E' M
8 ?5 }0 }4 {# F( t, z# Z
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
6 Z) g- b, H ~5 S6 Z1 p5 W3 A j, f6 Q% O$ L, _# g
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
& X1 f+ `8 r, m0 E* J! ?2013年12-24日
: p& l( l+ |0 z4 H; u4 ]# d老马(925951365) 11:23:42
: \6 a" F; q% n/ |! S 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床: E: C" T5 c6 ^! M& D$ K' S
老马(925951365) 11:38:192 |5 f+ j: I1 b& x. T, N" ?$ D( n
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
# P$ I0 s9 V( R% I" d1 \凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗+ k3 d7 L' U3 ]" w0 d6 F7 R
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
% R9 W; |( |& {1 p等明年，大家就可以联BIBF1120了: |# n: ^9 H/ u, d, ^
老马(925951365) 11:57:30
7 U ^& H) w8 E0 W A10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。0 K4 b0 X* {6 @. }
老马(925951365) 11:59:083 D! U! `$ T% C9 W
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行$ i( t7 E; C1 q, @
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大* |! |) w& _8 }0 M5 ~! q
这药副作用不大，每天150mg*2
4 C0 _9 L0 C9 D5 V( i晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了 W m: @& d0 D G1 _% }% k
, Q& j+ Y4 u5 i! u, x
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