本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html$ p# v* X, Y! l8 i! K5 k5 R
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
" t2 s& T% O# L( |, \靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
* X# R3 H7 Q$ V: v7 y5 _IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ; l) g1 X6 n% h7 h" F9 F6 e4 E
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
_& J) k, q/ Y& b- C体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]( T" e0 Z; |9 \1 D; K
特征 . L+ f4 T% ?3 h
8 d o4 g* W* L) b; d' t7 M% s$ O最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
, g; {* k1 M) G8 T7 _
- ~# O7 @3 f$ L8 q: r6 L1 n临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg0 ^- A8 f; I2 F1 J6 Y: k
2013年12-24日
9 V* L5 A2 I V, {老马(925951365) 11:23:42( Q& I3 V- T7 x8 s2 w
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
% }& S( v) K/ r# m$ \老马(925951365) 11:38:19
; t o7 N! E0 M' ZEMT是靶向药和化疗药的耐药机制3 v5 P' P& N' W: N
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
R9 J9 S6 T: ]3 \" [0 L( D蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
0 O1 z% ?3 H5 O% g等明年,大家就可以联BIBF1120了
3 y+ p" H& e' H& K老马(925951365) 11:57:30# F8 \/ s3 B3 W; R5 }
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
9 X+ |- L/ j1 i0 x9 S0 Z2 H老马(925951365) 11:59:083 b4 q) o9 U- B2 p" I4 r
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行" ]+ F1 H2 C9 e3 j
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大$ e Q4 D+ c) i3 ?
这药副作用不大,每天150mg*2, k! a2 z' v: n9 H+ `: j
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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