本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
; y1 B+ u% }" {- T产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2, ~( f4 {! \7 k* N. ?
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 % o2 w; Z+ Q* `/ b2 G# g
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] , ?, d+ S) d- @1 k9 ?7 r
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]" p- G" |, j8 o! p0 s* y1 I
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]( Z% e2 U6 X; Z5 p# W/ B
特征 * N/ d7 ]7 L1 U: o
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。8 p' N& X7 b; k1 B7 v/ |
( e% P: l* G- Z* n% \+ l2 M临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
0 o9 T) x* p& n2 F+ A2013年12-24日
5 ?' I7 u2 u8 U' }2 E5 G4 V5 q3 Q( g老马(925951365) 11:23:423 k4 o; x0 F! `" P2 _* Q) Y* d# N
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
: h$ t! R8 n8 K1 u; }+ c老马(925951365) 11:38:19% ^1 d; C& n# C4 T" p
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
% Y+ J1 t# t1 b. _0 U凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
8 n) l2 u' F0 J! [1 N4 X蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) k7 U3 _+ U A, q5 Z% R+ t( t7 L# u
等明年,大家就可以联BIBF1120了
' p" s5 J$ M$ ]9 H8 _老马(925951365) 11:57:30
* x& l2 W5 y G+ I) g9 v10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。2 j' ~" E' S& }4 {
老马(925951365) 11:59:08
: y+ w% m; i5 b0 gBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
& s! L( n7 P3 x% I3 C; FBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大$ S8 q8 B U! Q4 F8 m: ~; v. R# W7 v
这药副作用不大,每天150mg*2
( B) Q- |& e6 n$ c, ?$ C* Z4 _晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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