本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ( \: ~3 r" p. x% A, m) u
5 }7 E1 C: s' \3 m* d# f7 t' Thttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
[! [4 c0 q+ B) _3 u/ o9 P产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2' ]# o& q9 v7 y
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
4 Z, |+ t0 i- {' W* G* N, e3 qIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 8 o$ p. ?6 p4 @8 ] ?7 ]
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]+ _) ]$ P, c" P3 u- m
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
) V/ j- Z2 t, V: f3 [* N特征 " a" B+ h) e: h% v- w( i* E
4 V0 ]1 V% Y2 I6 H& O6 ]4 h最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。$ c( M9 k7 U/ r8 m8 j3 b
& j" \) A! A4 d; E) S临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg- L2 S- k$ K/ _* g) T* ~" h; R
2013年12-24日
; ]- I) h: J6 m$ X! X老马(925951365) 11:23:42
$ S9 L5 }' R& I4 _ 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床, I9 ~$ e' p4 T! J& g. O) Y, y3 w
老马(925951365) 11:38:19) b& l: S5 W: V4 ~& P+ U |- e
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
$ a+ J2 z6 b" I- L2 m+ H凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
' ^& j& q% M: H% h- S4 ^- P蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵, ^# \- V+ K2 v) J6 q2 s8 R
等明年，大家就可以联BIBF1120了" a( E, z7 k9 A: y) v3 P
老马(925951365) 11:57:304 m6 q( z, I3 l( x. _
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。0 G& d, E" @: j& s {/ o
老马(925951365) 11:59:08
( n& ~' p& R/ H* E( PBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
& Q4 D( i$ u$ p3 wBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
. x- ^0 r2 @5 l6 t7 z这药副作用不大，每天150mg*23 g1 b0 E3 m( c( Y
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了+ S/ N- y0 u" @/ F6 I8 C+ W
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