本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ) \7 F4 }' F0 F- A/ n) V
9 M* Y6 z# S+ p- mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html9 ^1 s2 B" E4 c
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
! }1 I) Q: }# a4 f) t' i靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ' g! T+ h# _/ B7 X4 R) V
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
) z# l+ z) D+ S6 P- W$ o5 t0 a体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
7 q4 Y$ O# k" L8 w* K$ _体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
_" f! r$ e- `- Z特征
% @ v+ t! ?4 e) N% h% G! {
& Z5 Y" P5 f0 ^ Y" i最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
! M0 ]' z% L0 c1 o6 f; d* P4 j# \; R) Y
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg! B4 R6 ~; g b3 b
2013年12-24日1 A! q- w6 z* L# K+ k$ `( l
老马(925951365) 11:23:42
9 i8 F, v6 A9 @ 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床; E1 Q! ^# K' j. s( v$ m/ t9 q
老马(925951365) 11:38:19
7 H5 w' T' h4 Z8 g3 YEMT是靶向药和化疗药的耐药机制6 W" D! r. D. g5 A: M; B
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗( t0 O) L i2 ] ~4 U" }& t7 n
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
l6 {1 M8 B1 l; w等明年，大家就可以联BIBF1120了
; n" O- y3 k( I# S老马(925951365) 11:57:30
1 ]) t7 H" D7 h2 N/ L, r10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。* ]9 W6 V4 U, O& L- ]3 H
老马(925951365) 11:59:08
$ C. ^5 N+ C9 d* b9 }5 V& ]BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行$ ]! p. g: Z* ?3 e+ P
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大( p2 L% A* T7 X' ~2 c5 V, K
这药副作用不大，每天150mg*2 ^8 }! n. v" M/ _1 U5 O& g) c
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了9 K0 T1 Y3 N) Q9 g1 @
6 c5 K& L2 d' M* _% H. p
|
显身卡
