本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
, O, y( ?& C1 P. {( R( g
/ e% }& p) G7 T' E6 U# E6 yhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html1 M7 S; Z O+ M5 G1 l8 A
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2, y1 W8 P+ ^' B4 n4 Y
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 5 q8 t3 X8 q, j- E5 ^6 j
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
, X. _* P. B' R2 r( |" U6 t体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
" N# C6 \' h: `( p体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]: v% A% q; i" O
特征
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; C7 J. `/ K" w C: ~最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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( v0 e- n4 i2 g7 ~# m& @临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg2 t- {7 p( U1 V) L, K6 s H% t7 o
2013年12-24日5 G. ~4 ^0 ?# N8 G
老马(925951365) 11:23:42
: v+ S/ D/ i! h$ p! R: \2 c6 j 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
; N9 Q9 F% {, t* ^老马(925951365) 11:38:19
5 H8 f* k/ Z) W, {EMT是靶向药和化疗药的耐药机制8 S6 l2 O" W# V7 X% A
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗/ h9 o7 \9 I! R, J; {8 X
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
" ~- b% b9 N- L1 \. a# o! t9 y等明年，大家就可以联BIBF1120了# `& G" k2 |- x: i3 t7 |+ N+ h) j
老马(925951365) 11:57:30
9 _+ s# o9 W5 \: @4 Q( Q& u t10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
3 Y2 L, l* i+ c3 q% s6 O4 g老马(925951365) 11:59:08 p; N' K$ q# Y2 @) ^( R1 ^
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行# I: w6 E$ g2 ]+ }8 w8 H' i
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大" ]5 i# Q% A- a! ?
这药副作用不大，每天150mg*2
7 z4 t; W; U$ c: `0 i E晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了5 N/ z2 Z# d% ?* j5 K& J5 D. h8 \( v
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