本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 2 g" k/ Z8 S6 f0 E
* [ l! T# S3 ?" }$ s2 c: s5 G
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html- D5 _* L- k# l) M2 |; W" z
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
; S% t8 |+ c$ X e: f2 \' k8 ]靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
) ~# V3 {5 \' w& C' Z! x" LIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] % _3 L- x' B4 d; q: A
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
2 e! f! D& M% j1 r0 y体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& Y# M8 K: Y! h2 i. J" O, X特征
8 L c' x' n) _5 o# P$ b: b5 \, B, D
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
( w0 ~3 g [9 ~. g+ `' m k9 X: d" n* G/ R
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg! u$ M6 F) b% Z, O1 O S" l
2013年12-24日6 _: ^6 d& h6 O- {7 `1 V, q/ f
老马(925951365) 11:23:42
/ |/ [/ G+ }" R3 n 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 F: o4 k( W4 o# d老马(925951365) 11:38:194 m0 ]( {$ X4 n0 O+ a4 X
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制$ o+ j4 B6 X" s
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗5 v# s u! h/ u: r3 p* H( Q q4 c# [
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵/ w; w1 W) e8 n* o' E
等明年,大家就可以联BIBF1120了
: m, O c) S; z* M7 B7 ?老马(925951365) 11:57:30# w& d d0 f$ m; V9 D& d7 w2 t8 Z5 D
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。: ^% _& ~# Q. z# V& }2 H0 L
老马(925951365) 11:59:082 X& y/ B9 ^, H
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行- T' ^* f: q# L4 H$ a' W, A5 L( P
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
3 \6 l6 q* w- J! H! t这药副作用不大,每天150mg*2 ]# n, e: M0 C6 o7 s% S% O" P' j8 }/ t
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了4 M/ A' K; [5 F
" J' P" o3 j5 s7 f5 D. \
|