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本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑 % g; f" f* Y; w( t2 f% o, H, U
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表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。
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2 }! o5 V7 B3 K3 t3 O+ M1 s) q, P一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。
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EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变,21外显子突变,18外显子突变和20外显子突变。4 G4 f k2 A5 V$ T% E1 N
! F" s, G) C' i: R" ^目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。 c( }9 h+ W' t; X& x) A2 k/ w
H% u! H7 W4 ~& X1 [" S5 q8 G0 M8 Z" |一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。3 D- T9 Z& X0 t: o6 U" Q" [2 R
: K- u$ X0 e. l- }3 R P二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。' ]. n1 R8 f, \4 j
. h: H$ e; ]- C. H; H6 |第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。
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7 V( D7 ^6 C* r& I, o3 o以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。" \6 p D n& S7 d% X
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[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073. q( k s8 z) q4 n$ y
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