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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5718 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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3 b; p* x+ Q4 h, F( f% u就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。1 O& t9 Z# Z' C/ ~0 x' ]
通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
! L3 N" d- \5 k3 D埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
* I$ w# u& w; w0 V+ D阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
- \8 y& @2 b9 T2 s9 h( Q氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
% K  c7 M# s, V. ]& k普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床& V; W8 J: E8 E) N  ]8 T, U
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床8 J& z2 u2 a. O' o% \9 l
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床+ b6 R1 D2 q  j1 G. J5 y
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床4 q( ?7 ?" I; c1 i( f( S6 [
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床1 Q9 i* ]5 X3 h( m( X
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床7 q) f( m& }( q/ N* {
西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
3 z- P/ O& D: }7 p安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床9 y& L: T% ]6 Y1 O
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
1 H2 _$ U) f4 O9 v, J- w西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床, b/ C, s9 ~1 L
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
; a' ?  ]- B0 s- N0 zCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床* [' ]+ [) C( {) W, t! M) l+ R
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床" M3 S  s- S& k' w) l' A# ^! d5 J
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
! t: ~" ^3 ~9 k) g4 l; {& y舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床  s$ b- Q+ j( |, k* c; H3 w
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床* }3 i& V5 ]1 B  \4 w
麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
4 n. w+ o1 T$ @7 d$ v! G4 }# k噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床. z. n/ o* s( C& r: ?2 L, Q! l
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床; ~/ g" b( |. r% A4 k/ O
Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
8 L3 S4 Y+ {4 [0 V- Z: ~7 g他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床+ d. E. [- y, X4 S+ |  y; ]
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床" _2 c) M" Y; Y
沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
! [1 B7 O3 ^, ^3 \- D" L4 x/ d! w氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床+ q' f; m" Q& o4 U8 V
宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
% z" H; p2 K' f5 ]" i& E西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床6 e* Q/ a/ X; }+ p
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床' p; B5 P0 W7 e0 M" O
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了1 K6 P0 |" k& k# U4 H: X5 R
不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  博士一年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:127 Y1 L5 U! x2 Z
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
% ?& Y' s/ x2 S6 v# V
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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