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[靶向药信息] c-KIT抑制剂——伊马替尼

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27698 1 小方 发表于 2022-6-1 11:24:24 | 查看全部 | 阅读模式 来自: 吉林四平

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伊马替尼(imatinib)是一种选择性的酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性地与BCR- ABL激酶上的ATP结合位点结合, 抑制其酪氨酸激酶活性, 阻断激酶的自身磷酸化及底物磷酸化水平, 从而特异性地抑制BCR- ABL阳性细胞的增生并诱导其凋亡。
2 L. ^  Y' _; T8 l# J
3 G0 X! V! a# s! z* O' s! a% e2 R作为首例通过选择性地抑制细胞信号传导途径的靶向药物,伊马替尼被批准用于慢性粒细胞白血病(CML)慢性期的一线治疗,并取得了良好的疗效,已经在许多国家得到越来越广泛的应用。大多数CML慢性期患者对伊马替尼有着显著的血液学和细胞遗传学缓解, 但是随着病情的进展, 细胞耐药现象逐渐显现,多数加速期和急变期患者对伊马替尼产生了继发性耐药,并且少数患者对该药具有原发耐药。[1]
- F& K9 X; F3 _8 q1 P* n8 ~& v
% L" [, ]2 h% W# O伊马替尼属于苯胺嘧啶衍生物,通过抑制c-KIT子集的突变和血小板衍生生长因子受体 (PDGFRA)而产生抗肿瘤细胞增殖的效应。伊马替尼除可抑制GISTs细胞的增长外,还可促进GISTs细胞凋亡, 抑制有丝分裂原激活的蛋白激酶以及PI3K信号转导通路。2002年2月伊马替尼被美国食品和药品管理局批准生产使用,现已经成为转移或c-KIT阳性无法切除的GISTs的标准治疗药物。[2]
; o# A) R$ I: w+ q" }  g7 R! D, Z' n1 _- b8 }" q! b1 Z
伊马替尼.png
- \" Q% M2 r  q1 F图1 伊马替尼化学式
$ [% E4 }9 g; h2 \: G0 r4 V

4 w  h7 S& @. v; }2 C9 |) ] 伊马替尼说明书.pdf (7.61 MB, 下载次数: 154)

1条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 11:27

小方  版主 发表于 2022-6-1 11:27:32 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献
* N" y) ?$ O' k$ d" o2 }[1]邵圣娟,李艳妮.靶向抗癌药伊马替尼耐药性的研究进展[J].中国新药与临床杂志,2013,32(07):512-520. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KRVUrmeeOcY2jH0_Ml4; O# l; u7 D8 Y+ k6 P; }9 I& V1 H* t
[2]师鲁静,刘文志.伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的研究进展[J].中国现代普通外科进展,2013,16(11):918-920. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... mPVoN8ATrKwFH5H7XSp

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