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[靶向药信息] BTK抑制剂——阿卡替尼

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27726 1 小方 发表于 2022-5-26 17:48:34 | 查看全部 | 阅读模式 来自: 吉林四平

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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
: G8 B- Z+ W1 n' p6 E" ]: R! h+ T! b. t6 g) B9 ?
阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。% s. x/ o; o+ ^
' h* K' o8 C* b8 W
阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。
" d8 ~) O* |# j- [5 n& V8 |7 C4 Y8 u* f/ p1 @) a
国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。! E( z5 z2 h. M5 f
$ Z' l: q6 K0 e2 q" m! o9 o
阿卡替尼.png / ]6 n& e0 D) N/ O1 E7 Z5 j
图1 阿卡替尼化学式
/ @3 v  G7 Z9 X) q, m: K
+ y7 J; ~1 p% M( Z5 l& g( r/ ?
阿卡替尼说明书.pdf (622.03 KB, 下载次数: 156)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52

小方  版主 发表于 2022-5-26 17:52:15 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
# [4 Z* I$ k' M& X1 `9 o% Q( F; P: ^2 A' s" y) F
参考文献, z4 t% ?, I+ a: F( ^9 R0 h
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg% ^; F) T# G  M( h
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP76 ?% l0 A) t6 |( I; }

  G8 b# c6 P' B8 m4 X( E% }

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