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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
0 g& v; t/ z$ t+ n" e6 X# d
* B, F' f6 F4 Y9 n' j- N# c一、靶点介绍
, U' h3 U+ X& m; t" S BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
& `/ ]0 ]$ h1 R+ X% j# ]1 A
" \, p4 q) s+ |" J9 M8 W$ C
) {! J9 m3 p3 X# h
图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
6 S( ?; O! F- e. l
" C4 r0 x; O& t* e0 E二、可用药物
4 V* g2 |& h3 ^5 @" S2 r, a, A按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。/ v6 O$ V$ {% s7 |4 ^) {3 t7 y
5 K$ W/ M9 ^) b4 L0 R' q' F/ a+ h
多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]
% P" O2 H2 {+ m" u$ v l j6 z1 y A, I
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。3 [: I/ m- d9 c1 E5 N
: q- z6 p' h; m* O0 LBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。2 v) A; H! {% k( W. D
. m y. f8 }5 U) g/ _+ q0 a% l
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]
, V7 }4 r- u' { }" G. _% [& _ {( W! q# N+ P# f
6 B: A. j+ ]- u# H: p图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献 5 B: J7 G4 H: C! e. [. X
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
# E! } v$ B C1 N6 X2 i- `[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.8 Z; w! L% O( P( X$ e- f0 L2 U
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
" o. B! F a# Y. {! g! ~& A8 t: [[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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