转：吃AZD9291耐药的肺癌患者有救了？第四代新药横空出世！

shpopo · 发表于 2016-8-5 13:39:20

持续关注～

babalara · 发表于 2016-11-16 13:33:10

谢谢分享，持续关注~

keenman · 发表于 2016-11-21 11:38:11

本帖最后由 keenman 于 2016-11-21 11:39 编辑

第一个抗T790M/C797S（该突变对WZ-4002、CO-1686和AZD9291耐药）的新一代抗耐药性肺癌异位型抑制剂EAI045（第四代药），从瀑布图上看，EA1045只是和西妥昔单抗联合使用时，才能发挥出较好的疗效，单独的EA1045几乎没有效果
之所以要联合爱必妥，主要原因是EGFR在人体内是缠绕在一起的，只有一侧靶点能被EAI045结合，所以在体内最多只能发挥出一半的抑制作用，另外的一半靶点因位阻的原因没有暴露出来，不被EAI045攻击。而爱必妥的一个重要作用是可以在体内把缠绕的一对EGFR打开，将两个靶点都暴露在EAI045的攻击范围内，因此EAI045和爱必妥联合使用取得了很好的效果。而9291之类的和爱必妥联合使用则没有这种效果，甚至会降低9291的效果
此外，由于EAI045尚未进行一期临床，所以现在就尝试用该化学非正版，风险较大。