关于我购药前对它的了解

当特耐药后，医生的建议是服用9291，因为好几个医生的建议都不一样，所以在购买前我很谨慎，参考了大量的资料，先整理一部分给你们看看，内容很专业，很多我也看不懂，希望能帮到一些人

AZD9291有望用于治疗易瑞沙、特罗凯等耐药后的肺癌
试验药物EGFR抑制剂AZD9291有望用于治疗抵抗性NSCLC
AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。
AZD9291对于野生型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。
大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标，如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话，阿斯利康公司可能会改变这一状况。
10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上，阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长SusanGalbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果。
SusanGalbraith说：“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗，这成为一个未满足的关键领域”。
AZD9291强效抵抗T790M
AZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂，可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR（T790M）。
SusanGalbraith说：“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物，开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂，这一创新性的突破发现了一系列的分子，这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR，这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂：AZD9291”。
AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的EGFR突变或野生型EGFR的细胞系完成。一般认为野生型EGFR抑制剂导致可见于现有EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。
SusanGalbraith在报道中讲到，AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。
Galbraith博士说：“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似，那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型（抗性突变型）晚期NSCLC患者有效”。
临床I期初步实验结果喜人
2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议，正在进行的临床I期初步实验结果证实使用
AZD9291的26名患者中的12人（46%）局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变，对其中7人（58%）有作用，其他病人病情稳定。
Galbraith博士说：“对于有效持续时间，我能告诉你的是，对于3月份给药的第一个病人仍然有效，在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长，但是我们确实看到了对于病人仍然有效。”
Galbraith博士告诉媒体，正在招收更多的病人进行全球研究，并且正在进行AZD9291更高剂量的研究，“实验进行得很好，我们得到了令人兴奋的数据”。
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原文及对应翻译
InvestigationalEGFRInhibitorMayHoldPromiseforSomePatientsWithTreatment-ResistantNSCLC
试验药物EGFR抑制剂AZD9291有望用于治疗抵抗性NSCLC
KeyPoints:
要点
AZD9291isathird-generationoral,irreversible,selectiveinhibitorofEGFRmutationsthatarebothactivatingandresistant,whichmeansitcandisablethechallengingT790Mmutationresponsiblefor50%ofacquiredresistancetoanti-EGFRtreatmentinadvancednon–smallcelllungcancerpatients.
AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。
ThedrughaslittleactivityagainstEGFRwild-type,andthereforehasabetterside-effectprofilethancurrentEGFRinhibitors.
AZD9291对于野生型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。
Approximately50%ofnon–smallcelllungcancer(NSCLC)patientswhodevelopresistancetoinhibitorsoftheepidermalgrowthfactorreceptor(EGFR)haveacquiredasecondmutation,T790M,whichnocurrentEGFRinhibitorstarget.ThismaychangeiftheAstraZenecainvestigationalcompoundAZD9291provesaseffectiveinpatientsasitappearsinpreclinicalstudies.
大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标，如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话，阿斯利康公司可能会改变这一状况。
AttheAACR-NCI-EORTCInternationalConferenceonMolecularTargetsandCancerTherapeutics,heldOctober19to23inBoston,SusanGalbraith,MD,PhD,HeadoftheOncologyInnovativeMedicinesUnitatAstraZeneca,reportedearlyresultsatapressbriefing(AbstractB212).
10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上，阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长SusanGalbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果（见摘要B212）。
CurrenttreatmentsareessentiallylackingforadvancedNSCLCoftheresistant“double-mutation”type,and“thisremainsakeyareaofunmetneed,”shesaid.
SusanGalbraith说：“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗，这成为一个未满足的关键领域”。
AZD9291PotentAgainstT790M
AZD9291强效抵抗T790M
AZD9291isanoral,irreversible,third-generation,selectiveinhibitorofbothEGFR-activatingmutationsandresistance(T790M)mutations.
AZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂，可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR（T790M）。
“AstraZenecachemistsdesignedacompoundthatovercomesthelimitationsofearliertherapies.Wedevelopedanovelscaffoldthatcouldovercomethedouble-mutantkinase,”shesaid.“TheinnovativebreakthroughwasfindingaseriesofmoleculesthatcouldtargetboththeactivatingandresistantmutantformsofEGFRmorepotentiallythannormalEGFR,whichledtothedevelopmentofthenewEGFRkinaseinhibitorAZD9291.”
SusanGalbraith说：“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物，开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂，这一创新性的突破发现了一系列的分子，这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR，这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂：AZD9291”。
ThemechanisticandfunctionalactivityofAZD9291wascharacterizedinvitroandinvivoacrossanumberofcelllinesharboringvariousEGFRmutationsorwild-typeEGFR.Wild-typeEGFRinhibitionisbelievedtodrivetheobserveddose-limitingtoxicitiesseenwithcurrentEGFRinhibitors,suchasskinrashanddiarrhea.
AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的EGFR突变或野生型EGFR的细胞系完成。一般认为野生型EGFR抑制剂导致可见于现有EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。
AZD9291potentlyinhibitsEGFRphosphorylationinactivatingmutationsandresistancecelllinesinvitro,withmuchlessactivityagainstwild-typeEGFRlines.Additionally,AZD9291causes“profoundregression”oftumors,shereported.Growthinhibitionof178%hasbeenobservedinactivatingcelllines,and119%growthinhibitionhasbeennotedinresistance(double-mutation)models.
SusanGalbraith在报道中讲到，AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。
“Assumingthathumantumorsandbiomarkersbehaveinasimilarwaytothoseinmousexenografts,thesesimulationssuggestthatadoseof7to17mgofAZD9291onceadaywouldbeefficaciousinpatientswithadvancedNSCLCharboringtheEGFR-activatingandT790M(resistant)mutations,”Dr.Galbraithsaid.
Galbraith博士说：“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似，那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型（抗性突变型）晚期NSCLC患者有效”。
PreliminaryPhaseITrialResultsImpressive
临床I期初步实验结果喜人
Atthe2013EuropeanCancerConferenceinAmsterdam,preliminaryresultsfromanongoingphaseIstudy(Abstract33)demonstratedpartialtumorshrinkagein12of26(46%)patientsreceivingthedrug.TwelveofthesepatientshadtumorsthatcarriedtheT790Mmutation,andseven(58%)responded,withmanyotherpatientsachievingstabledisease.
2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议，正在进行的临床I期初步实验结果证实使用
AZD9291的26名患者中的12人（46%）局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变，对其中7人（58%）有作用，其他病人病情稳定。
“Asfordurability,IcantellyouthatthefirstpatientwedosedinMarchcontinuestorespond.It’sdifficulttosay,atthisearlystage,whatthemedianprogression-freesurvivalwillbe,butwedoseepatientscontinuingtorespond,”Dr.Galbraithsaid.
Galbraith博士说：“对于有效持续时间，我能告诉你的是，对于3月份给药的第一个病人仍然有效，在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长，但是我们确实看到了对于病人仍然有效。”
Theglobalstudyisenrollingadditionalpatients,andhigherdosesofAZD9291arebeingtested.“Thetrialisgoingverywell,andweareexcitedbythedata,”shetoldthemedia.
Galbraith博士告诉媒体，正在招收更多的病人进行全球研究，并且正在进行AZD9291更高剂量的研究，“实验进行得很好，我们得到了令人兴奋的数据”。

医生也是推荐我们用，但是我们还不知道从哪儿弄呢

sunzongbao2007 发表于 2016-1-7 14:37
医生也是推荐我们用，但是我们还不知道从哪儿弄呢

我是厂家买的，但是不对个人销售，买买挺麻烦的

wushibaobao 发表于 2016-1-7 14:49
我是厂家买的，但是不对个人销售，买买挺麻烦的

不要在这里讨论，会被关黑屋。 嘿嘿。

确实纠结，提前了解，有备无患，希望多吃几年再耐药。