肺癌可用靶点——C5AR1

一、靶点介绍

" I6 D' X% ]$ s3 a. JC5a受体（或称补体成分5a受体1，complement component 5a receptor 1，C5AR1或CD88，Cluster of Differentiation 88）是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞：粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]

4 z* O9 S3 G+ i) s( E; K" ]

- B5 R9 f0 s4 y/ E图1 靶点机制[2]

4 ~7 w; O6 T- P: E) b

二、可用药物

: q. \, b. r- J3 ~' \% x5 V+ |avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂，用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆（自身）抗体（ANCA）相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b（整合素αM）对中性粒细胞的上调，并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]
0 e8 A+ K7 n# z9 W
; v) \: J5 b( t2 k

图2 Avacopan化学式[3]

三、参考文献

6 M( \+ c7 k' c/ w/ O[1]维基百科
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
, ?7 U5 F+ C' z. s+ L[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online