肺癌EGFR突变第三代靶向药物品种
在已经开发出的新型靶向治疗药物中，受益最大的癌症类型恐怕要算肺癌、白血病和恶性黑色素瘤了。肺癌的治疗已经进入了“半个体化”治疗的阶段，效果更好且副作用更小的靶向药物正在逐渐取代传统化疗药物成为一线药物。肺癌病人根据癌细胞形态分为“小细胞肺癌”和“非小细胞肺癌”。约85%肺癌病人都是“非小细胞肺癌”。而非小细胞肺癌中最常见，且有针对性靶向药物的突变就是“表皮生长因子受体”（EGFR）突变。
第一代EGFR-TKI
1. 吉非替尼（易瑞沙）
2. 厄洛替尼（特罗凯）
3. 埃克替尼（凯美纳）
第二代EGFR-TKI
1. 阿伐替尼（Tovok）
2. Dacomitinib (PF-00299804)
针对该耐药机制，主要治疗手段就是第三代EGFR-TKI。包括奥希替尼（Osimertinib，AZD9291）、Rociletinib（CO-1686）、Olmutinib（BI1482694/HM61713）、艾维替尼（AC0010）等。
1.奥希替尼Osimertinib（AZD9291）
奥希替尼是阿斯利康的第三代靶向EGFR-TKI，针对EGFR 敏感突变和T790M突变导致的耐药有极好的响应率。美国食品和药物管理局（FDA）于2015年11月13日以加速批准的方式提前批准了奥希替尼Osimertinib（AZD9291）上市，是首个获批上市的第三代EGFR-TKI。
ELCC（European Lung Cancer Conference）上公布了，奥希替尼（AZD9291）在获得性耐药EGFR-T790M非小细胞肺癌中的的疗效可观，耐受性可管理。
2.Rociletinib（CO-1686）
2015年11月FDA.要求Clovis（研发CO-1686的公司）对其于同年发表的初步研究结果疗效再次进行确认，结果显示疗效稳定性欠佳。
美国FDA抗癌药专家委员会以12：1的绝对优势反对Rociletinib（CO-1686）的上市申请。主要理由有三个，即Rociletinib的疗效、剂量、和副作用。并要求Clovis必须完成关键TIGER-3研究之后方可再次提交rociletinib 上市申请。目前没有看到新的提交报告。
3.Olmutinib（BI1482694/HM61713）
2016年5月17日，德国制药巨头勃林格殷格翰宣布韩国制药企业韩美研发的Olmutinib已在韩国获得批准，用于既往接受过TKI治疗的局部晚期或转移性EGFR T790M突变NSCLC患者。
2016年10月1日，韩国中央日报报道，在曾服用该药的731人中有3人出现了皮肤溃烂的严重异常反应，其中2名患者死亡。基于此背景下，勃林格殷格翰则宣布，将把第三代EGFR靶向治疗药物Olmutinib的全球（除韩国和中国）开发和商业化权限交还给韩美制药有限公司。而Olmutinib在中国地区（含香港、澳门）的研发、生产及销售权归再鼎医药所有，再鼎医药于2015年11月23日以未披露的预付款从韩美药业获得了此项权利，目前再鼎并未公布在中国的研发计划是否有改变。
4.艾维替尼（AC0010）
艾森医药的艾维替尼是在中国进行研发的第三代TKI，目前正进行临床研究，2016年ESMO大会口头报告了其初步结果，该试验为第三代EGFR-TKI新药艾维替尼首次在人体进行的临床试验，入组患者标准是第一代TKI耐药后的患者，接受艾维替尼的爬坡试验，剂量从50mg qd，直到600mg qd。初步研究结果显示总体的客观有效率为38.2%，对T790M突变阳性的病人在有效剂量范围内客观有效率为62%，整体有效率非常不错。
与AZD9291相关的问题可与新加坡泰和国际中国办公室咨询。 app20121016 发表于 2016-12-12 14:33
易瑞沙耐药以后可以用 2992吗？
现在是这个过程，易 特 凯耐药后就使用二代的2992。然后再耐药 如果有T790M突变就用9291。。不过今年K药被批准可以用于非小细胞肺癌的一线治疗，不过是如果有基因突变还是先用靶向药。。但是又多了一种选择，而且有病友认为早用比晚用好。
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