关于我购药前的了解（第二部分）
本帖最后由 keenman 于 2016-1-8 08:45 编辑关于9291用法用量部分的参考，希望能帮到一些人
AZD9291使用方法（根据网络资料和部分使用者反馈整理，仅供参考）
1.用量：参考数值（50-100mg/每天）大多数人都是用80mg.
2.用法：根据专业人士建议，最好采用灌装肠溶肠囊的办法服务。填充物采用淀粉或乳糖都可以。据分析，AZD9291实为甲磺酸盐，最好效果为肠道吸收。根据成份分析，可直接服用。但为了达到较好效果，使药能在肠道内发挥作用。对其要进行一定的保护，以免和胃酸进行反应，所以最好采用肠溶胶囊。而肠溶胶胶囊个人使用者购买困难，所以大多使用者采用普通的淀粉胶囊。为了进一步的保护AZD9291进入肠道，所以就加入填充物，如淀粉或乳糖。所以要充分搅拌，尽可能使包裹物对AZD9291形成充分包裹。淀粉或乳糖对非正版的比例为1：2到1：4之间。
3.因有使用者反馈，用药过大产生比较大的副作用，所以用量一定要精确。一定要采用毫克称计量。
4.网络收集：无骨脑转移的话建议48mg以上，有骨转移的话就要上到72mg以上了，有脑转移的话就得上96mg以上了。
ACSO2015部分内容
9291azd92911686分类：靶向药物资料
ACSO2015部分内容-前沿资讯-肺腑之言-可能是最专业的肿瘤社区
http://feifushuo.com/forum.php?mod=viewthread&tid=1003#lastpost
ACSO2015部分内容
一、非小细胞肺癌
（1）Rociletinib/CO-1686
Rociletinib的3期临床（与化疗药物对比，二线治疗）在进行中，已经报批FDA，估计年底或者明年初上市。Rociletinib的3期剂量为每天二次，一次625mg，与食物同服或者饭后半小时内服用。
https://clinicaltrials.gov/show/NCT02322281
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_149724.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_149636.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_152181.html
（2）AZD9291
AZD9291的3期临床（与特罗凯或者易瑞沙对比，一线治疗）在进行中，已经报批FDA，估计年底或者明年初上市。AZD9291的3期剂量为每天一次，一次80mg，适当时可减量到40mg每天，最大剂量为160mg每天。
https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02296125
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_148945.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_144153.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_145109.html
（3）AZD3759
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。
AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和Kpuu,CSF>0.5。
初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFRIC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。
注：多药转运体如PGP、MRP、LRP和BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。
Kpuu：血浆分配系数。
https://clinicaltrials.gov/show/NCT02228369
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_146873.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_147526.html
AZD9291的入脑数据：
AZD9291在脑脊髓液中药物浓度约是易瑞沙的10倍。
http://www.poster-submission.com...oster/37/26856/456P
易瑞沙和特罗凯的入脑数据：
http://repository.kulib.kyoto-u....0280-012-1929-4.pdf
特罗凯在脑脊髓液中药物浓度为68.2nM（pEGFRIC50=40nM），易瑞沙为7.2nM（pEGFRIC50=33nM）。特罗凯和易瑞沙都是PGP的底物，但不是BCRP的底物。
（4）PF-06463922
PF-06463922，辉瑞的ALK/ROS1新药，半衰期20–28小时，中等强度的CYP3A4诱导剂。1期临床收入18名ALK阳性和4名ROS1阳性病人，其中17名病人脑转，19名病人至少经过一种ALK/ROS1药物治疗（crizotinib或ceritinib），临床剂量从100mg-200mg每天一次，有效率为40%，最常见的副作用是高胆固醇血症23%（3级以上14%），周围神经病变23%。2期临床剂量和最大耐受剂量仍待确定，目前建议使用100mg每天一次。
https://clinicaltrials.gov/show/NCT01970865
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_144494.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_143329.html
（5）Deltarasin
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，治疗KRAS突变新药。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_153354.html
（6）Cabozantinib/XL184/Cometriq/卡博替尼
a.Cabozantinib（60mg每天）单药或者联合特罗凯（150mg每天）对比特罗凯单药治疗egfr野生NSCLC病人，Cabozantinib单药和联合方案相对特罗凯的无进展生存期和总生存期有提高。
b.Cabozantinib（60mg每天）或Crizotinib单药治疗Met阳性的NSCLC病人，3名Crizotinib治疗的病人有效缓解（CT），1名Cabozantinib治疗的病人CT检查稳定，PET检查完全缓解。
c.Cabozantinib（60mg每天）单药治疗Ret阳性的NSCLC病人，有效缓解率33%，无进展生存期为7个月。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_147467.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_147349.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_152055.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_145500.html
https://clinicaltrials.gov/show/NCT01639508
（7）司美替尼/Selumetinib/AZD6244
Selumetinib联合化疗或AZD9291或凡德他尼治疗NSCLC，具体数据等大会报告。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_142892.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_150914.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_148945.html
（8）INC280
INC280诺华的Met抑制剂，1期临床中。
INC280（100-600mg*2）联合特罗凯（100-150mg），18名NSCLC病人入组，其中部分病人有met阳性，8名egfr阳性，12名特罗凯耐药。主要的副作用是腹泻（47%）和皮疹（47%），乏力（40%），肝转氨酶升高（27），恶心，厌食和甲沟炎（各27%），3级以上副作用是厌食，肝转氨酶升高和中性粒细胞减少症（各7%）。12名可评估病人中，6名稳定，2名egfr突变病人肿瘤缩小10-29%。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_145819.html 谢谢你的收集整理 很好的总结！谢谢 楼主辛苦了 学习 谢谢你的总结~~ 感谢分享 楼主有心了 很详细，收藏了 楼主你好！本人文化有限希望楼主帮我看老公的治疗过程，给一下建议！15年7月患病，大量胸水，气促，检查出肺腺癌四期，19'号基因突变免疫组化cmet(++）其他（-）经过四次混后化疗，现在贝伐和食特罗凯己15天，未知效果，请问楼主，这样的治疗稳妥？后续需要备那种靶向药？请赐教！谢谢。