社区 › 综合分区（含EGFR突变） › 克搓替尼大多数因脑转而结束治疗，怎么阻止或是延缓脑转的发生？？？

我爱我家g 发表于 2015-9-21 20:23:48

不懂克药 学习中 感谢分享

seababy999 发表于 2015-9-22 09:29:01

ASCO2015 有报道AZD3759入脑效果不错，咨询了吴一龙院长，他也认为该药入脑效果好，可惜，现在正在临床还买不到，下面把信息提供给需要的朋友。
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。
AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。
注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。
Kpuu：血浆分配系数。
https://clinicaltrials.gov/show/NCT02228369
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_146873.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_147526.html

迷离 发表于 2015-9-22 13:09:36

我也困惑这样的问题啊

wangxiaoshen 发表于 2015-9-22 15:32:23

liug1314 发表于 2014-9-14 01:54
全脑放。。。副作用大么

情况看个体。

共创奇迹 发表于 2015-9-22 17:17:20

谁有法延缓克的耐药好了。

求知ok 发表于 2015-10-22 21:34:34

请大家群策群力，希望能找出一条延缓克的耐药路径来，加油。

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