小方 发表于 2022-5-31 16:55:56

C5aR抑制剂——avacopan

TAVNEOS(avacopan)被FDA批准为ANCA相关血管炎的辅助治疗,是一种同类首创的口服小分子,在补体驱动的自身免疫性和炎症性疾病中采用新颖,高度靶向的作用模式。虽然ANCA血管炎的确切机制尚未明确确定,但TAVNEOS通过阻断补体5a受体(C5aR)在破坏性炎症细胞(如血液中性粒细胞)上的促炎补体系统片段C5a,被认为可以阻止这些细胞对C5a激活作出反应而造成损害的能力,这是已知的ANCA血管炎的驱动因素。TAVNEOS仅选择性地抑制C5aR,使通过C5L2受体的有益C5a途径正常运作。

适应证:TAVNEOS(avacopan)适用于严重活动性抗中性粒细胞胞浆自身抗体 (ANCA) 相关性血管炎(肉芽肿性多血管炎和显微镜下多血管炎)的成年患者的辅助治疗,联合标准治疗包括糖皮质激素。TAVNEOS不能消除糖皮质激素的使用。

不良反应:最常见的不良反应是:恶心,头痛,高血压,腹泻,呕吐,皮疹,疲劳,上腹痛,头晕,血肌酐增加和感觉异常。

ChemoCentryx还在开发TAVNEOS,用于治疗C3肾小球病(C3G),化脓性汗腺炎(HS)和狼疮性肾炎(LN)患者。美国食品和药物管理局授予TAVNEOS孤儿药ANCA相关血管炎和C3G的称号。欧盟委员会已授予TAVNEOS孤儿药产品名称,用于治疗两种形式的ANCA相关血管炎:显微镜下多血管炎和肉芽肿性多血管炎(以前称为韦格纳肉芽肿病)以及C3G。


图1 avacopan化学式

小方 发表于 2022-5-31 16:58:44

参考文献
https://ir.chemocentryx.com/news-releases/news-release-details/chemocentryx-announces-fda-approval-tavneostm-avacopan-anca
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